近期，我所药食两用植物资源及大健康产品开发利用创新团队在国际学术期刊Journal of Agricultural and Food Chemistry（IF2022=6.1，中科院1区，TOP期刊）上发表了题为“Metabolism of Two Mogroside Isomers, Mogroside III and Mogroside IIIE, in Normal and Drug-Metabolizing Enzyme-Induced Rats”的研究论文，该创新团队成员羊学荣博士为论文第一作者，广西中医药大学李典鹏研究员和北京大学徐风副教授为共同通讯作者，我所为第一单位。该研究得到国家自然科学基金、广西科技基地与人才和桂林市技术应用与推广计划等多个项目的资助。
罗汉果皂苷III和IIIE是罗汉果中两种重要的葫芦烷型三萜皂苷，它们互相为同分异构体，结构上只在糖链的链接位置上有微小的差异。为明确罗汉果皂苷的结构差异和药物代谢酶诱导对其在体内代谢的作用，研究团队通过构建药物代谢酶大鼠模型，采用HPLC-DAD-ESI-IT-TOF-MSn技术，对罗汉果皂苷III和IIIE在正常大鼠和药物代谢酶诱导大鼠体内的代谢产物进行鉴定和半定量研究。该研究在罗汉果皂苷III正常大鼠给药组、罗汉果皂苷IIIE正常大鼠给药组、罗汉果皂苷III药物代谢酶诱导大鼠给药组和罗汉果皂苷IIIE药物代谢酶诱导大鼠给药组中分别鉴定出多达76、78、96和121种罗汉果皂苷代谢物。这些组间代谢物的差异表明，罗汉果皂苷间细微的结构差异也可以导致其在体内代谢物具有显著差异性，这有可能是导致罗汉果皂苷之间的生物活性存在差别的内在原因之一。同时，该研究发现经苯巴比妥钠注射液诱导后，罗汉果皂苷在大鼠体内代谢物的数量显著增加，表明罗汉果可能会由于个体间的药物代谢酶的类型与数量的差别导致药效存在个体差异。
此外，该研究还发现苯巴比妥钠除了可以作为传统肝药酶诱导剂外，还具有诱导甲基转移酶、葡萄糖苷转移酶和甲基五碳糖苷转移酶的潜在作用。
图1：罗汉果皂苷III和IIIE大鼠体内代谢与分布研究摘要图
图2：罗汉果皂苷III和IIIE及其代谢产物在大鼠血液及各组织器官中的分布情况
该研究成果将有助于了解罗汉果皂苷在体内的作用过程及作用机制，可为罗汉果的质量控制方法、产品开发以及相关产业发展提供参考依据。
论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.3c07938
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